TM5614

DB16516

small molecule investigational

Deskripsi

TM5614 is a novel, orally active, plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1) inhibitorA228788,A228793,. PAI-1 is a marker of obesity, type 2 diabetes, and metabolic syndromeL31673,A228793,A228798, and current studies are exploring downstream effects of its inhibition. TM5614 inhibition of PAI-1, specifically, downregulates PCSK9 at the transcriptional level^A228793. An animal study in mice fed a fast-food diet with TM5614 treatment showed improved metabolic measurements and reduced liver steatosisL31673,L31678. Further investigation of this compound is underway, including an exploratry Phase II study for its efficacy and safety for high-risk hospitalized patients with severe COVID-19 pneumonia^L31688.

Struktur Molekul 2D

Struktur tidak tersedia

Peta Jejaring Molekuler

Obat Target Gen Interaksi Enzim Transporter Carrier

Legenda: Obat • Target • Gen • Enzim • (Panah → menunjukkan arah efek / relasi) • Transporter • Carrier

1. Pendahuluan & Konsep

Fitur visualisasi ini dikembangkan menggunakan pendekatan Graph Theory untuk memetakan hubungan polifarmasi dan molekuler. Entitas (Obat, Target, Gen) direpresentasikan sebagai Simpul (Nodes), sedangkan hubungan biologisnya sebagai Sisi (Edges).

2. Sumber Data (Validasi)

Data Obat: Diekstraksi dari elemen drugbank-id dan name pada skema XML DrugBank.
Target Protein: Diambil dari elemen targets/target yang memuat polipeptida sasaran.
Genetik: Disinkronisasi dari sub-elemen gene-name dan varian snp-effects.
Genetik: Jumlah titik node dibatasi pada maksimal 10 (Slice=10) interaksi untuk menghindari tumpukan data.

3. Algoritma Visualisasi

Tata letak grafik menggunakan algoritma Force-Directed Graph (Barnes-Hut). Model fisika ini menerapkan gaya tolak-menolak antar simpul (Gravitasi: -3000) agar tidak tumpang tindih, serta gaya pegas (Spring: 0.04) pada garis penghubung untuk fleksibilitas interaksi.

4. Legenda Visual

Obat Utama (Pusat Analisis)

Target Protein (Mekanisme)

Gen (Faktor Genetik)

Metode ini mendukung analisis Precision Medicine dan evaluasi risiko Drug-Drug Interaction (DDI).

Profil Farmakokinetik

Waktu Paruh (Half-Life) -

Volume Distribusi -

Klirens (Clearance) -

Absorpsi

Data absorpsi tidak tersedia.

Metabolisme

Data metabolisme tidak tersedia.

Rute Eliminasi

Data eliminasi belum tersedia.

Interaksi Obat

0 Data

Tidak ada data.

Target Protein

Plasminogen activator inhibitor 1 SERPINE1

Referensi & Sumber

Artikel (PubMed)

PMID: 29366646
Yamaoka N, Murano K, Kodama H, Maeda A, Dan T, Nakabayashi T, Miyata T, Meguro K: Identification of novel plasminogen activator inhibitor-1 inhibitors with improved oral bioavailability: Structure optimization of N-acylanthranilic acid derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Feb 15;28(4):809-813. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.11.016. Epub 2018 Jan 6.
PMID: 33432099
Levine JA, Oleaga C, Eren M, Amaral AP, Shang M, Lux E, Khan SS, Shah SJ, Omura Y, Pamir N, Hay J, Barish G, Miyata T, Tavori H, Fazio S, Vaughan DE: Role of PAI-1 in hepatic steatosis and dyslipidemia. Sci Rep. 2021 Jan 11;11(1):430. doi: 10.1038/s41598-020-79948-x.
PMID: 16389265
Mertens I, Verrijken A, Michiels JJ, Van der Planken M, Ruige JB, Van Gaal LF: Among inflammation and coagulation markers, PAI-1 is a true component of the metabolic syndrome. Int J Obes (Lond). 2006 Aug;30(8):1308-14. doi: 10.1038/sj.ijo.0803189. Epub 2006 Jan 3.
PMID: 38168544
Hirai T, Asano K, Ito I, Miyazaki Y, Sugiura H, Agirbasli M, Kobayashi S, Kobayashi M, Shimada D, Natsume I, Kawasaki T, Ohba T, Tajiri S, Sakamaki F, Mineshita M, Takihara T, Sekiya K, Tomii K, Tomioka H, Kita H, Nishizaka Y, Fukui M, Miyata T, Harigae H: A randomized double-blind placebo-controlled trial of an inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (TM5614) in mild to moderate COVID-19. Sci Rep. 2024 Jan 2;14(1):165. doi: 10.1038/s41598-023-50445-1.

Link

Contoh Produk & Brand

Produk: 0 • International brands: 0

Belum ada data produk/brand untuk obat ini pada database. Jalankan import DrugBank untuk mengisi field produk/brand.

Sekuens Gen/Protein (FASTA)

Sekuens dimuat saat dibutuhkan agar halaman tetap ringan.