Peringatan Keamanan

In preclinical studies, tideglusib showed no significant toxicity reported as weight loss or activity changes.^A31611

Tideglusib

DB12129

small molecule investigational withdrawn

Deskripsi

Tideglusib is under the investigation for the development of treatments for Alzheimer's disease and for progressive supranuclear palsy. It is reported to be a potent anti-inflammatory and neuroprotective that is a non-ATP competitive inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).^A31601 Tideglusib is being developed by the Spanish pharmaceutic company Zeltia group and its current status is withdrawn for the treatment of Alzheimer's disease as of 2012.

Struktur Molekul 2D

Berat 334.39

Wujud solid

Peta Jejaring Molekuler

Obat Target Gen Interaksi Enzim Transporter Carrier

Legenda: Obat • Target • Gen • Enzim • (Panah → menunjukkan arah efek / relasi) • Transporter • Carrier

1. Pendahuluan & Konsep

Fitur visualisasi ini dikembangkan menggunakan pendekatan Graph Theory untuk memetakan hubungan polifarmasi dan molekuler. Entitas (Obat, Target, Gen) direpresentasikan sebagai Simpul (Nodes), sedangkan hubungan biologisnya sebagai Sisi (Edges).

2. Sumber Data (Validasi)

Data Obat: Diekstraksi dari elemen drugbank-id dan name pada skema XML DrugBank.
Target Protein: Diambil dari elemen targets/target yang memuat polipeptida sasaran.
Genetik: Disinkronisasi dari sub-elemen gene-name dan varian snp-effects.
Genetik: Jumlah titik node dibatasi pada maksimal 10 (Slice=10) interaksi untuk menghindari tumpukan data.

3. Algoritma Visualisasi

Tata letak grafik menggunakan algoritma Force-Directed Graph (Barnes-Hut). Model fisika ini menerapkan gaya tolak-menolak antar simpul (Gravitasi: -3000) agar tidak tumpang tindih, serta gaya pegas (Spring: 0.04) pada garis penghubung untuk fleksibilitas interaksi.

4. Legenda Visual

Obat Utama (Pusat Analisis)

Target Protein (Mekanisme)

Gen (Faktor Genetik)

Metode ini mendukung analisis Precision Medicine dan evaluasi risiko Drug-Drug Interaction (DDI).

Profil Farmakokinetik

Waktu Paruh (Half-Life) -

Volume Distribusi -

Klirens (Clearance) -

Absorpsi

Data absorpsi tidak tersedia.

Metabolisme

Data metabolisme tidak tersedia.

Rute Eliminasi

Data eliminasi belum tersedia.

Interaksi Obat

0 Data

Tidak ada data.

Target Protein

Glycogen synthase kinase-3 beta GSK3B

Referensi & Sumber

Artikel (PubMed)

PMID: 17522320
Luna-Medina R, Cortes-Canteli M, Sanchez-Galiano S, Morales-Garcia JA, Martinez A, Santos A, Perez-Castillo A: NP031112, a thiadiazolidinone compound, prevents inflammation and neurodegeneration under excitotoxic conditions: potential therapeutic role in brain disorders. J Neurosci. 2007 May 23;27(21):5766-76. doi: 10.1523/JNEUROSCI.1004-07.2007.
PMID: 28067250
Neves VC, Babb R, Chandrasekaran D, Sharpe PT: Promotion of natural tooth repair by small molecule GSK3 antagonists. Sci Rep. 2017 Jan 9;7:39654. doi: 10.1038/srep39654.
PMID: 21760986
Martinez A, Gil C, Perez DI: Glycogen synthase kinase 3 inhibitors in the next horizon for Alzheimer's disease treatment. Int J Alzheimers Dis. 2011;2011:280502. doi: 10.4061/2011/280502. Epub 2011 Jun 30.
PMID: 22102280
Dominguez JM, Fuertes A, Orozco L, del Monte-Millan M, Delgado E, Medina M: Evidence for irreversible inhibition of glycogen synthase kinase-3beta by tideglusib. J Biol Chem. 2012 Jan 6;287(2):893-904. doi: 10.1074/jbc.M111.306472. Epub 2011 Nov 18.
PMID: 28968964
Bharathy N, Svalina MN, Settelmeyer TP, Cleary MM, Berlow NE, Airhart SD, Xiang S, Keck J, Hayden JB, Shern JF, Mansoor A, Lathara M, Srinivasa G, Langenau DM, Keller C: Preclinical testing of the glycogen synthase kinase-3beta inhibitor tideglusib for rhabdomyosarcoma. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(38):62976-62983. doi: 10.18632/oncotarget.18520. eCollection 2017 Sep 8.

Contoh Produk & Brand

Produk: 0 • International brands: 0

Belum ada data produk/brand untuk obat ini pada database. Jalankan import DrugBank untuk mengisi field produk/brand.

Sekuens Gen/Protein (FASTA)

Sekuens dimuat saat dibutuhkan agar halaman tetap ringan.